Антибиотик азитромицин в таблетках 500 мг: инструкция по применению

Латинское название

Латинские названия препарата — Azithromycin и Azithromycinum.

Азитромицин 500 - антибактериальное лекарственное средство

Азитромицин 500 — антибактериальное лекарственное средство.

Лекарственная форма

В состав капсулы с дозировкой 250 мг или 500 мг входит:

  • активное вещество – азитромицин 250 мг 500 мг;
  • вспомогательные вещества:
  • сахар молочный (лактоза);
  • микрокристаллическая целлюлоза (пищевые волокна);
  • поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон);
  • магния стеарат;
  • кремния диоксид коллоидный (аэросил);
  • состав капсулы:
  • желатин;
  • вода;
  • титана диоксид.

действующее вещество: азитромицин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит азитромицин, эквивалентный 250 мг, 500 мг или 1000 мг азитромицина безводной;

Азитромицин 250: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала (тип А);

оболочка таблетки : гипромеллоза, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (Е172)

Азитромицин 500: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала (тип А);

Азитромицин 1000: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А);

оболочка таблетки : гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (E 171), тальк, железа оксид желтый (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

таблетки по 250 мг желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой

таблетки по 500 мг желтые продолговатые двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны и гладкие с другой стороны таблетки, покрытые пленочной оболочкой

таблетки по 1000 мг желтые продолговатые двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны и гладкие с другой стороны таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT.

Антациды: пациентам, которые применяют азитромицин и антациды, не следует принимать эти препараты одновременно. Одновременное применение азитромицина, гранул пролонгированного действия для оральной суспензии, с разовой дозой 20 мл Маалокса (гидроксид алюминия и гидроксид магния) не влияло на частоту и степень всасывания азитромицина.

Аторвастатин: одновременное применение аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG CoA-редуктазы). Однако были зарегистрированы пострегистрационных случаи возникновения рабдомиолиза у пациентов, получавших азитромицин вместе со статинами.

Дигоксин: сообщалось, что одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышенному уровню субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Следовательно, при одновременном применении азитромицина и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин, следует учитывать возможность повышения концентраций дигоксина в сыворотке крови.

Диданозин: при одновременном применении суточных доз азитромицина 1200 мг с диданозином 400 мг в шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Эфавиренц : одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывало каких-либо клинически существенного фармакокинетического взаимодействия.

Зидовудин: 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг многократные дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуроновой метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращения. Клиническая значимость этих данных не выяснена, но может быть полезной для пациентов.

Индинавир: одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который принимают в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.

Карбамазепин в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не обнаружил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Непрямых антикоагулянтов: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не менял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, предназначенного здоровым добровольцам, однако в постмаркетинговый период сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумариноподибних пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не обнаружил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам : у здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина 500 мг в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама.

Нелфинавир : одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных явлений не наблюдалось, соответственно, нет необходимости в коррекции дозы.

Рожки: учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма одновременное введение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Антибиотик азитромицин в таблетках 500 мг: инструкция по применению

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, наблюдается с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивации цитохрома Р450 через цитохромметаболитний комплекс.

Были проведены фармакокинетические исследования применения азитромицина и нижеуказанных препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов в сыворотке крови. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.

Силденафил : у здоровых добровольцев мужского пола не было получено доказательств влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) на значение AUC и C max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Триазолам : одновременное применение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг второго дня с 0,125 мг триазолама существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.

Триметоприм / сульфаметоксазол : одновременное применение триметоприма / сульфаметоксазола двойной концентрации (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-м сутки не проявляло существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значения концентраций азитромицина в сыворотке крови соответствовали таковым, которые наблюдались в других исследованиях.

Флуконазол : одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение C mах (18%) азитромицина.

Цетиризин: у здоровых добровольцев при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не наблюдались явления фармакокинетического взаимодействия или существенные изменения интервала QT.

Циклоспорин: в Фармакокинетические исследования с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали азитромицин в дозе 500 мг / сут перорально, а затем приняли разовую дозу 10 мг / кг циклоспорина, было обнаружено значительное повышение уровня С max и AUC 0-5 циклоспорина. Поэтому следует соблюдать осторожность, рассматривая возможность одновременного применения этих лекарственных средств.

Циметидин: в Фармакокинетические исследования влияния однократной дозы циметидина, принятой за 2:00 до приема азитромицина на фармакокинетику азитромицина никаких изменений фармакокинетики азитромицина не наблюдалось.

Антибиотик азитромицин в таблетках 500 мг: инструкция по применению

Поскольку азитромицин может вызвать определенные нарушения со стороны нервной системы (см. Раздел «Побочные реакции»), не рекомендуется применять при необходимости управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в крови на 30%, поэтому препарат Сумамед® следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При одновременном применении азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрации в плазме крови циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в случае комбинированной терапии, однако не следует исключать возможности такого взаимодействия при назначении препарата Сумамед® внутрь.

Препараты для снижения кислотности содержимого желудка (антациды) не оказывают влияния на биодоступность азитромицина, но на 30% снижают его максимальную концентрацию, поэтому прием антибиотика следует осуществлять как минимум за час до приема антацидов или через два часа после их приема и еды.
Парентеральное применение азитромицина не оказывает влияния на концентрацию в плазме циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, котримоксазола при их совместном применении, однако необходимо учитывать, что вероятность таких взаимодействий высока при назначении азитромицина для приема внутрь.
В случае необходимости одновременного применения азитромицина и циклоспорина, рекомендуется осуществлять содержание циклоспорина в крови.
При одновременном приеме азитромицина с дигоксином следует контролировать концентрацию в крови дигоксина, поскольку некоторые макролиды увеличивают эффективность всасывания в кишечнике дигоксина, тем самым увеличивая его концентрацию в плазме.
Совместный прием азитромицина и варфарина должен сопровождаться контролем протромбинового времени.
При совместном применении терфенадина и макролидов часто приводит к аритмии и удлинению интервала QT, поэтому подобных осложнений следует ожидать при одновременном приеме азитромицина и терфенадина.
Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
Одновременный прием азитромицина и зидовудина не влияет на фармакокинетические характеристики зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его глюкуронированного метаболита. Однако при этом увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. В настоящее время значение данного факта остается неясным.
При совместном применении макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином, повышается вероятность проявления их токсических свойств.
  1. Азитромицин несовместим с Гепарином.
  2. Лечебный эффект повышается в сочетании с Тетрациклином и Хлорамфениколом.
  3. Азитромицин не взаимодействует с такими препаратами, как:
    • Карбамазепин;
    • Дигоксин;
    • Теофиллин;
    • Триазолам;
    • Терфенадин.
  4. Азитромицин в комбинации с Варфарином может усилить антикоагулянтный эффект, поэтому одновременный прием препаратов должен проходить под медицинским контролем.
  5. Абсорбция Азитромицина снижается при совместном приеме с пищей, этанолом, антацидами, содержащими ионы магния и алюминия.

С алкоголем

  • «Азитромицин» (капсулы 500 мг) инструкция по применению не рекомендует использовать одновременно с сорбентами. При такой комбинации нужно делать перерыв между приемом препаратов не менее двух часов. Примите антибиотик, через час покушайте, и еще через час можете употребить энтеросорбент.
  • Замедляется расщепление и снижается эффективность действующего вещества при одновременном употреблении пищи, а также препаратов на основе калия и магния. Уменьшает действие антибиотика и увеличивает вероятность побочных эффектов алкоголь, употребленный в период лечения.
  • При одновременном приеме «Варфарина» и некоторых других антикоагулянтов могут изменяться показатели крови.
  • «Дигоксин» увеличивает свою концентрацию при одновременном приеме с «Азитромицином». Повышается токсичность «Эрготамина». «Триазолам» усиливает свое действие при совмещении с рассматриваемым препаратом.
  • Медикамент «Азитромицин» (таблетки 500 мг) замедляет выведение и повышает эффективность таких средств, как «Циклосерин», «Метилпреднизолон», «Фелодопин». Такой же эффект наблюдается во время приема с препаратами, которые подвергаются микросомальному окислению.
  • Недопустимо использовать с «Гепарином» или средствами на его основе.
  • Хорошо совмещается с противовирусными, иммуномодулирующими медикаментами, пробиотиками.

Взаимодействие с другими препаратами

Со стороны органов пищеварения:

  • тошнота;
  • диарея;
  • боль в животе;
  • рвота;
  • метеоризм;
  • повышение активности печеночных ферментов.

Другие воздействия:

  • сыпь на коже;
  • холистическая желтуха;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • нефрит;
  • вагинит;
  • нейтропения или нейтрофилия;
  • фотосенсибилизация;
  • эозинофилия.

Побочные эффекты, встречаемые среди детей:

  • перевозбуждение;
  • нарушения сна;
  • конъюнктивит;
  • гиперкинезия.

Антибиотик азитромицин в таблетках 500 мг: инструкция по применению

Большой список показаний у таблеток Вильпрафен, которые содержат джозамицин. Минусы средства: не назначается детям младше 14 лет, необходимо принимать 2–3 раза в сутки в течение не менее 10 дней.

Выпускается большое количество препаратов, содержащих антибиотик кларитромицин: Клацид, Фромилид и другие. Применяются эти средства при тех же заболеваниях, которые перечислены в инструкции к азитромицину, но не 3 дня, а от 5 до 14 дней.

Если нет аллергии на пенициллины, то в первую очередь при ангине или бронхите у детей назначают Амоксиклав или Аугментин. Препараты содержат амоксициллин — пенициллиновый антибиотик первого поколения. Дополнительно в состав включены соли клавулановой кислоты, усиливающие противомикробный эффект.

Антибиотики второй линии (после амоксициллина) — цефалоспорины. Если у пациента аллергия на препараты выбора или они уже назначались в предыдущие месяцы, то доктор может выписать пациенту азитромицин. Врач должен указывать не торговое название, а МНН лекарства и его форму выпуска. Какой полный аналог дешевле, можно узнать в аптеке.

Опасен самостоятельный выбор антибиотика, дозировки и лекарственной формы. Каждый препарат имеет спектр активности, показания и побочные действия, поэтому наиболее эффективен при определенных заболеваниях. Все факторы обязательно учитывает специалист, выбирая наиболее подходящее средство в конкретной ситуации.

Препарат «Азитромицин» относится к противомикробным, противоглистным и противопаразитным средствам широкого спектра действия. В высоких концентрациях он производит бактерицидный эффект, что в результате губительно воздействует на грамположительные (Staphylococcus и Streptococcus) и грамотрицательные (Bordetella, Haemophilus, Moraxella) микроорганизмы, анаэробы, хламидии, микоплазмы, уреоплазмы, спирахеты и микобактерии.

Антибиотик при пероральном приеме быстро всасывается из желудка, так как желудочный сок на него практически не оказывает негативного влияния, и проникает через мембранные барьеры в ткани. Выводится лекарство почками и кишечником в неизмененном виде. Препарат «Азитромицин», аналоги которого обязательно будут рассмотрены в данной статье, относительно безопасен по сравнению с другими антибиотиками широкого спектра действия. Уровень его антибактериальной защиты сохраняется на протяжении 5-7 дней после последнего приема.

Антибиотик азитромицин в таблетках 500 мг: инструкция по применению

Чем же может быть чревато использование препарата «Азитромицин» (синонимы названия препарата перечислены выше)? И оригинал, и аналоги упомянутого лекарственного средства способны вызвать нарушения со стороны нервной системы и органов чувств в виде сонливости, головокружения, парестезии, нервозности, тугоухости (прием в больших дозах).

Возможно появление рвоты, диареи, метеоризма и боли в животе. Со стороны сердечно-сосудистой системы нередко возникают учащенное сердцебиение и боли в груди. Очень редко наблюдаются запоры, желтуха, изменение цвета языка, нефрит или печеночная недостаточность. При наличии у больного отягощенного аллергического анамнеза может возникнуть зуд, крапивница, сыпь или анафилактический шок.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТХ J01F A10.

Фармакологические.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и предотвращении транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

Антибиотик азитромицин в таблетках 500 мг: инструкция по применению

механизм резистентности

Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует в Streptococcus pneumoniae , бета-гемолитического стрептококка группы А , Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидов.

Спектр антимикробного действия азитромицина.

Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus (метицилинчутливий)
Streptococcus pneumonиае (пеницилинчутливий)
Streptococcus руogenes (гр. А)
Аэробные грамотрицательные бактерии
Haemophilus parainfluenzae
Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях
Аэробные грамположительные бактерии
с промежуточной чувствительностью к пенициллину
Вродженорезистентни микроорганизмы
Аэробные грамположительные бактерии
Стафилококки МRSA, MRSE (метициллинрезистентный золотистый стафилококк)
Группа бактероидов Bacteroides fragilis

Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема составляет примерно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата. При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрация азитроми-олово в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывания препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VV ss ) составил 31,1 л / кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Антибиотик азитромицин в таблетках 500 мг: инструкция по применению

Примерно 12% дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамину и агликона и расщепления кладинозы конъюгату.

Антибиотик группы макролидов — азалид

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (МИК, мг/л)

Микроорганизмы Чувствительные Устойчивые
Staphylococcus spp.
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
vprostore.ru